Farmakokinetika 1 – (L)ADME(R)

Az epével a bélbe jutó hatóanyag vagy metabolit bélből történő visszaszívódása és májba visszatérése; meghosszabbíthatja a szervezetben való jelenlétet.

Az az idő, amely alatt az adott kinetikai szakaszban a gyógyszer koncentrációja a felére csökken. Lineáris egykompartmentes modellben t½ = ln(2) × Vd / CL.

Véges kapacitású enzimrendszer által végzett átalakítás, amelynek sebessége magas szubsztrátkoncentrációnál a maximális kapacitáshoz közelít.

Olyan elimináció, amelynél a sebesség arányos a koncentrációval; állandó paraméterek mellett azonos idő alatt azonos hányad távozik.

Olyan eliminációs tartomány, amelyben időegységenként közel állandó mennyiség távozik, a koncentrációtól közel függetlenül.

Az ABCB1 gén által kódolt ATP-függő efflux transzporter, más néven MDR1; szubsztrátjainak felszívódását, szöveti eloszlását és kiválasztását befolyásolhatja.

Anyag sejtből kifelé történő, transzporter-közvetített szállítása. Gyógyszereknél korlátozhatja a felszívódást és a szöveti felhalmozódást.

A gyógyszer bejutása az adagolás helyéről a keringésbe. Sebessége és mértéke külön jellemző; intravénás adagolásnál nincs felszívódási szakasz.

Aryl hydrocarbon receptor; a bHLH-PAS fehérjecsalád ligandaktivált transzkripciós faktora, amely ARNT-partnerével többek között xenobiotikumokat feldolgozó géneket szabályoz.

Constitutive androstane receptor, NR1I3; nukleáris receptor, amely gyógyszermetabolizáló enzimek és transzporterek génexpresszióját szabályozhatja.

Pregnane X receptor, NR1I2; nukleáris xenobiotikumérzékelő receptor, amely többek között metabolizáló enzimek és transzporterek expresszióját szabályozhatja.

A gyógyszer enzimatikus kémiai átalakítása. Inaktiválást, aktiválást vagy toxikus metabolit képződését is eredményezheti, és nem mindig növeli a polaritást.

A pH-különbség miatt kialakuló egyenlőtlen eloszlás: a gyenge sav vagy bázis ionizált formája az egyik térben feldúsulhat, ha membránátjutása korlátozott.

Anyag visszajutása a tubulusfolyadékból a vérbe. Számos gyógyszernél passzív, de egyes anyagoknál transzporter-közvetített folyamat is lehet.

Közvetlen energiafelhasználás nélküli molekulamozgás a megfelelő koncentráció- vagy elektrokémiai gradiens mentén; lipidmembránon a permeabilitás is meghatározó.

Anyag transzporter-közvetített szállítása a vér felől a vesetubulus lumenébe; gyógyszereknél főként a proximális tubulusban jelentős.

Energiához kapcsolt transzport, amely a szállított anyag elektrokémiai gradiense ellenében is működhet. Lehet elsődlegesen vagy másodlagosan aktív.

Oldott anyag szállítása a mozgó folyadékkal együtt. A keringési szállítást a perfúzió, a membránon keresztüli bulk flow-t a nyomásviszonyok és a membrán tulajdonságai befolyásolják.

A gyógyszer reverzibilis megoszlása a vér és a szövetek között; perfúzió, permeabilitás, kötődés és transzporterek alakítják.

Plazmavíz és szabadon filtrálódó oldott anyagok átjutása a glomeruláris szűrőn a Bowman-tokba; a fehérjéhez kötött gyógyszerhányad nem filtrálódik érdemben.

A filtrációt hajtó hidrosztatikai és onkotikus nyomáskülönbségek eredője; a folyadékáramlást a membrán filtrációs együtthatója is meghatározza.

Ionizált vegyület membránátjutásának elősegítése ellentétes töltésű partnerrel létrejövő ionpár révén; nem közvetlen ATP-függő pumpaműködés.

Gyógyszer nyelv alá helyezése szájnyálkahártyán keresztüli felszívódás céljából; a valóban így felszívódott hányad kezdetben megkerüli a portális májátáramlást.

A beadott adag azon hányada, amely változatlan hatóanyagként eléri a szisztémás keringést; jele F.

A gyógyszer szisztémás keringésbe jutása előtti, első áthaladáshoz kapcsolódó vesztesége, különösen bélfali és májbeli metabolizmus révén.

A gyomortartalom továbbjutása a vékonybélbe; befolyásolhatja az orális gyógyszerek felszívódásának kezdetét és sebességét.

A gyógyszer alkalmazásra kialakított fizikai formája és felszabadulási rendszere; befolyásolhatja a szétesést, oldódást és felszívódást.

Gyógyszer végbélbe juttatása; a portális és szisztémás vénás elvezetés miatt a first-pass hatás csak részben kerülhető meg.

Belélegzett részecskék lerakódása a légutakban; méret, légzésmód és légúti viszonyok befolyásolják, többek között ütközés, ülepedés és diffúzió révén.

Gyógyszer belégzéssel történő bejuttatása a légutakba helyi vagy szisztémás hatás céljából.

Lipidkettősréteggel határolt vezikula, amely hatóanyagot hordozhat és módosíthatja annak felszabadulását vagy eloszlását.

Hatóanyag felszívódása a bőrön át; a szaruréteg állapota, hidratáltsága, a vegyület és a készítmény tulajdonságai befolyásolják.

A bőrfelszín párolgását csökkentő fedés, amely növelheti a szaruréteg hidratáltságát és egyes szerek perkután felszívódását.

A testvíz intracelluláris és extracelluláris terei; az extracelluláris tér fő részei a plazma és az intersticiális folyadék. Arányuk testösszetétel-függő.

A plazmában fehérjéhez nem kötött gyógyszer aránya a teljes koncentrációhoz képest; jele fu.

Gyógyszer kapcsolódása plazmafehérjékhez; gyakran reverzibilis, és befolyásolhatja az eloszlást, filtrációt és eliminációt.

Anyag eltávozása a szervezetből a tüdőn keresztül; illékony anyagoknál a ventiláció és a parciális nyomáskülönbség alapvető.

Az elimináció sebességének és a vonatkoztatási koncentrációnak a hányadosa; térfogat/idő dimenziójú, látszólag megtisztított térfogatáram.

Ismételt adagolás vagy folyamatos bevitel során kialakuló steady state, amelyben egy adagolási intervallum alatt a bevitt és eliminált mennyiség megegyezik.

Két egymást követő adag beadása közötti idő; a dózissal és a farmakokinetikai paraméterekkel együtt meghatározza a koncentrációprofilt.

A plazmakoncentráció csúcs- és völgyértékei közötti változás; jellemezhető abszolút különbséggel vagy relatív csúcs–völgy aránnyal.

A szállított anyag gradiens ellenében történő mozgatásának összekapcsolása egy másik anyag elektrokémiai gradiens menti mozgásával, közvetlen transzporter-ATP-hidrolízis nélkül.

Az agyi mikroerek speciális endothelrétegén alapuló szabályozott határ, amelynek szoros kapcsolatai és transzporterei korlátozzák és irányítják az anyagok agyi bejutását.

Hatóanyag vagy metabolit epébe történő kiválasztása, gyakran canalicularis transzporterek közreműködésével; nem azonos a végleges székletürítéssel, mert visszaszívódás követheti.

A szervezetben levő gyógyszermennyiség és a vonatkoztatott plazmakoncentráció hányadosa; látszólagos, nem feltétlenül anatómiai térfogat.

A gyógyszer eltávolítása metabolizmus és kiválasztás útján; nem azonos kizárólag a változatlan hatóanyag ürülésével.

A citokróm P450 enzimcsalád tagjai, amelyek számos endogén és idegen vegyület oxidatív metabolizmusában vesznek részt; jelentőségük szubsztrátonként eltér.